财讯：都2020年了，这3种抗病毒药还没搞清楚？

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袁世加医学界呼吸频道

租“新冠引起肺炎”的抗流感药。

庚子冬春过年，没有硝烟的抗疫战静静地响起，但遗憾的是面对这场战争我们也没有得到的弹药。

但是为了疫情危急、时间紧迫、尽快找到合适的弹药，弹药专家们采用了“旧药新用”和“新药试用”的方法，一小时抗疟疾药、抗流感药、抗艾滋病药等一些药映入眼帘。

2月15日，新型抗流感药法拉韦也很快上线，可能是“项庄舞剑，意为新冠”！ 因此，大家似乎都把焦点放在抗新冠眼球的疗效上，而忘记了它们的本色。 本文回到本源，介绍那三种抗流感的特征。

什么是流感病毒？

流感病毒是具有复膜的负链rna病毒，根据其核蛋白( nucleo protein，np )和基质蛋白( matrix protein，mp )抗原决定簇的不同，流感病毒分为甲、乙、丙

在其外层复膜中嵌入了神经调节素( na )、植物肝素素( ha )和基质蛋白m2三种蛋白质，肝素素( ha )和神经调节素( na )有不同的亚型，因此是A型流感病毒的小名。

在流感病毒入侵和传导宿主细胞的过程中，流感病毒的复制周期主要包括以下阶段(图1 )。

粘着——病毒通过其表面的肝糖吸附在宿主细胞表面。

内吞——细胞内吞作用，病毒进入宿主细胞形成细胞内部体。

膜融合——病毒被膜与细胞内膜融合，病毒核酶( vrnp )进入宿主细胞的胞浆。

进入核——病毒核酶进入核

rna合成细胞核内rna聚合酶复制病毒遗传新闻

核出——合成和组装的vrnp从细胞核中运出。

组装——组装成成熟病毒，在宿主细胞表面发芽。

释放——神经调节素水解唾液酸释放新病毒。

理论上任何阶段都可以抑制病毒的感染。

如果你知道病毒和感染机制，下一种抗流感病毒药就容易理解了。

抗流感药

1

基本情况介绍

医药品

规格

适应证

用法用量

时尚(胶囊、颗粒)

75毫克

15毫克

1 .用于成人和1岁以上儿童的a型和b型流感治疗。 2 .用于预防成人、13岁和13岁以上青少年的a型和b型流感。

1 .成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量为每次75毫克，每天2次，共计5天。 儿童对1岁以上的儿童体重49公斤，每天2次，每次75毫克。

阿比多尔(锁、胶囊、颗粒)

0.1克

治疗a、b型流感病毒等引起的上呼吸道感染。

成人一次0.2 g，一天三次，服用五天。 在俄罗斯联邦，阿比多尔可用于治疗2岁以上儿童的流感。 我国还没有相关儿童临床研究数据。

法皮拉路

200毫克

成人新型或复发流感的治疗。

第一天给药两次，每次1600 mg； 第二到五天，每天两次，每次600毫克。

2

作用机理比较

β-乙醛属肝素酶抑制剂

前面介绍的己糖酶是流感病毒表面的蛋白酶，与人体细胞上的唾液酸受体结合，然后通过内吞作用进入细胞内。 乙醛抑制己糖酶，阻止流感病毒感染人体细胞。 另外，乙醛还可以诱导干扰素的生成，发挥广谱的抗病毒作用。

β-法拉维尔属rna聚合酶抑制剂

该药经口吸收后，转化为具有生物活性的法拉比韦核苷三磷酸，结构与嘌呤相似，可竞争嘌呤和病毒rna聚合酶，阻止病毒核酸的复制。 法拉比韦的核苷三磷酸化合物插入病毒rna链，也可以诱发病毒的致命变异。 因此，在机理上，法拉韦对各种rna病毒具有潜在的抗病毒作用。

β-奥西他韦是神经调节素抑制剂

神经调节素是流感病毒表面的另一种葡萄糖苷酶，对入侵人细胞复制到细胞中的子病毒从细胞中释放至关重要。 奥西他韦的活性代谢产物通过抑制神经调节素活性，阻止感染细胞释放病毒，减少流感病毒的传播。

三种药的作用机制不同，相对来说，阿比醇和法比那韦在作用机制上有一定的特殊性，抗病毒谱可能更广。

3

安全比较。

β-阿比多尔

在俄罗斯和我国应用多年，未见与药物有关的严重不良情况的报告，但国内没有儿童药物的研究数据。 故障发生率约为6.2%，以恶心、腹泻、头晕、血清转氨酶升高为主要症状。

β法皮拉路

法拉韦年在日本刚上市，国内刚批准上市的副作用数据不完全，孕妇、未成年用药数据不足。 第一个副作用有尿酸上升、腹泻、中性粒细胞减少、转氨酶上升等。

β时尚

时尚是1999年由罗氏开发的，被世界上很多国家采用，副作用数据完全。 一岁以上的孩子和孕期都可以给药。 首先是恶心呕吐。发红(皮疹)、皮炎和疱疹、肝炎和肝酶上升等病例很少见。

整体安全性比较好，但时尚临床数据样本量大，累计长，近未来甚至生殖毒性进一步确定，儿童用药数据也比较完整。

4

比较有效性比较

β-阿比多尔

俄罗斯和中国多年来一直在防治流感，甲型流感病毒( h1n1、h2n2、h3n2、h5n1和h9n2 )的B型和C型流感病毒显示出比较有效的抑制作用，目前高度耐药病毒

体外实验与其他抗流感药物(金刚胺利巴韦林和奥西他韦)相比，阿比多尔对病毒复制有相当或更大的抑制作用，对金刚胺敏感和耐药性的病毒株也有很强的抑制作用，奥西他韦 含有临床实验分离的奥西他韦耐药毒株依然有效。

β法皮拉路

对新型流感病毒( h1n1、h2n2、h3n2、h5n1、h7n2的高致病性禽流感)、B型和C型流感病毒显示出较强的抗病毒活性，国际多中心iii期临床试验以奥西他韦为对照，法拉维尔组

体外动物实验表明，耐奥西他韦对高致病性禽流感h5n1仍有良好的疗效和对高致病性禽流感h7n9有明显的抗病毒作用。 对现有的耐药细胞株没有显示明显的交叉耐药性。

β时尚

神经调节素抑制剂是临床上应用最多的抗病毒药物，对a型流感病毒( h1n1，h3n2 )、B型流感病毒显示出较强的抗流感病毒活性，C型流感病毒缺乏真正的na

现在，奥西他韦的耐药株也出现了，但总耐药率还很低，应该观察到耐药株的感染力和传达能力明显下降，因为这在临床上没有形成明显的影响。

三药都显示出良好的抗流感病毒活性，从分型来看时尚对专业型无效，但目前国内最流行的流感病毒是a型h1n1、a型h3n2及B型流感病毒，从这些话来看他们的临床治疗

综合来看，对于抗流感病毒，三种药品作用各有特色，奥西他韦有耐药菌报告，另外两种在体外显示出对耐药株的敏感性，但研究表明奥西他韦整体耐药率还很低，耐药株的感染 这是因为临床上没有形成明显的影响，临床采用者很多。 我相信作为抗流感药的第一地位在短时间内不会改变，阿比多尔和法拉韦的出现在临床上面对c型流感或出现耐药性株时增加了一个选择。

但是，在现在的新冠肺炎治疗中，时尚被证明是暂时无效的，是否还有其他两个地方或者谁以后能住，需要大规模临床实验的证据。

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本文来源:医学界临床药学频道

本文作者:袁世加

责任:施小雅

原标题:‘已经一年了。 这三种抗病毒药还不知道吗？ ”。

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