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财讯：对抗冠状病毒关联技术的专利检索（第3辑候选抗病毒药物）

来源：民生财经杂志作者：金家骏更新时间：2021-01-25 02:24:01阅读：

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原创丑姐专利分解可视化

介绍了抗sars-cov-2具有潜在活性的小型有机分子/肽类抗病毒药候选相关专利的检索策略。由于研究发展迅速，本文记载的药物清单不详细。检索的目的文献是公开这些特定药物的化学结构式和具有类似化学结构的相关文献。

1. 3clpro-1

3clpro是新型冠状病毒( 2019-ncov，sars-cov-2 )产生的主要蛋白酶，可作为比较有效的抗病毒药物靶点。自2003年sars以来，有很多研究基础。抗hiv药物罗非那韦lopinavir和利托那韦ritonavir等也作用于类似的蛋白酶的靶点，在临床上得到了很好的验证。

财讯：对抗冠状病毒关联技术的专利检索（第3辑候选抗病毒药物）

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

关于上述检索式解释如下。

搜索式1 cl = " a61k 31/low " orcl = " a61k 38/low " orcl = " a61k 45/06/low " #小型有机分子/肽类抗病毒药

搜索表达式2c TXT = " Corona VIR * " ORC TXT =32

搜索表达式3c TXT = "3_ CL _ PRO _1" ORC TXT = " 3c LPR _1" ORCL

以下各种药物的搜索思路与3clpro-1一致。

2. abacavir阿巴卡维尔

abacavir阿卡巴维尔是抗艾滋病药，是英国葛兰素史克企业最先生产的。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

3. acyclovir阿昔洛韦

acyclovir阿昔洛韦是合成的嘌呤核苷类似物，主要用于单纯疱疹病毒引起的各种感染，是治疗hsv脑炎的首选药物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

4. arbidol阿比多尔

ARB IDOL IDOL是抗病毒药物，由前苏联药物化学研究中心开发，第一适应证是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒，对其他呼吸道病毒感染也有抗病毒活性。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

5. atazanavir阿扎纳韦

atazanavir阿扎纳维尔是用于治疗人类免疫缺陷病毒( hiv )感染的蛋白酶抑制剂( pi )类抗逆转录病毒药物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And “ORC TXT = " Latazanavir * " )

6. baloxavir-marboxil巴罗沙韦马波西埃斯特

baloxavir-marboxil巴洛沙韦玛波西酯是日本盐野义( shionogi )制药株式会社最初开发的，作用于流感病毒基因组转录所需的聚合酶酸性蛋白的端粒酶是甲型和B型彝

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

7.beta-d-n (4)-hydroxycytidineβ- d-n4 -羟基胞嘧啶

小分子抗病毒药β-d-n 4-羟基催产素主要作为药学活性物质或药物，特别是应用于乙型肝炎病毒( hbv )和人类免疫缺陷病毒( hiv )感染的预防和/或治疗。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

8. bortezomib硼取代佐米

bortezomib硼置换佐米是特异性抑制哺乳动物细胞内26s蛋白酶抑制剂的类胰蛋白酶活性，影响细胞的一系列信号转导通路，最终诱导肿瘤细胞死亡的蛋白酶抑制剂。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And " ORC TXT = " PS _ 341 " ) OR claims = ( NSC _ 681239 ) OR claims = ( LDP _ 341 ) O8

9. camostat mesylate甲磺酸卡莫里斯塔

camostat mesylate甲磺酸卡莫司他是口服的非肽蛋白分解酶抑制剂，能比较有效地抑制胰蛋白酶、血浆刺激肽释放酶、纤溶酶原、凝血酶、c1r、c1酯酶等的活性

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

10. carfilzomib

蛋白酶抑制剂。用于复发难治性多发性骨髓瘤治疗，onyx pharmaceuticals产品。年7月得到了美国fda的批准。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

11. carmofur卡莫富尔

carmofur卡莫氟是口服抗肿瘤药，是嘧啶类抗代谢药，是氟尿嘧啶潜在型衍生物，口服后从肠道迅速吸收，在体内逐渐释放氟尿嘧啶，通过氟尿嘧啶的抗代谢作用发挥抗肿瘤作用。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

12. chalcone查尔康

chalcone查尔酮是具有1，3 -二苯丙烯骨架的化合物，广泛分布于甘草、红花、镰刀、啤酒花等植物中，是重要的天然产物，也是有机合成的重要中间体。查尔酮类化合物的分子具有很大的柔软性，可以与多种受体结合。这是因为具有广泛的药理活性。作为植物体内黄酮合成的前体，查尔酮本身也具有抗肿瘤、抗疟疾、抗真菌、抗氧化、抗炎、抗溃疡等多种生物活性。

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( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low “ORC TXT = " Beta _ PhenylacryloPhenon * " ) OR ( Claims = " Phenyl _2_ Phenyl Vinyl " OR Cl

13. chloroquine氯喹

chloroquine氯喹从1944年开始应用于临床。最初用于疟疾的治疗，后来用途扩大了。 1951年，用于治疗氯喹类类风湿关节炎。

( CL = " A61k 31/low " ORCL =32

14. cinanserin协同蛋白

说明cinanserin辛辛那提是一种特征性的血清素拮抗剂，可以与蛋白酶的活性口袋密切结合，有初步的临床试验和抑制sars病毒感染的作用。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

15. cyclodextrin/sterols环糊精和甾醇

研究表明，环糊精、甾醇等天然来源的物质可以通过干扰脂质依赖性附着在人宿主细胞上，降低包括冠状病毒家族在内的多种类型病毒的感染力。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low

16. cyclosporin a环孢素a

cyclosporina是免疫抑制剂，几十年来，用于预防器官排斥，治疗t细胞相关的自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮或间质性肺病。环孢素a可以阻止病毒核衣壳蛋白与人环孢素a的相互结合，已经表明干扰素与环孢素a并用可以显着抑制冠状病毒在人支气管和肺部的复制和组织损伤。

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( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low or ( ( claims = " neo planta * " or claims = " imusporin * " or claims = " ne oral * " ) orcl = " a61k 38

17. darunavir达尔纳维

darunavir达到芦那魏，是人类免疫缺陷病毒( hiv )蛋白酶抑制剂。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

18. dasatinib

dasatinib是新型比较有效的多目标抑制剂，dasatinib诱导自噬和凋亡，具有抗肿瘤活性。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

19. deoxyrhapontin脱氧大黄素

根据deoxyrhapontin脱氧大黄素、中国科学院药物所和上科大的研究，含有“芪”结构的脱氧大黄素对病毒有抑制作用。

( CL = " A61k 31/low " ORCL =32

20. didanosine脱氧肌苷

didanosine脱氢酶是抗病毒药，临床上主要与其他抗病毒药联合治疗I型hiv感染。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And “ORC TXT = " DRG _ 0016 " ORC TXT

21. disulfiram双硫仑

disulfiram双硫仑、双硫仑是禁酒药。达尔富尔膜( disulfiram )在细胞培养检测中可以抑制mers和sars木瓜蛋白酶，但目前缺乏临床证据，可能是比较有效的成熟药物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And ide") or cl ="a61k31/145 " )

22. ebselen依布硒

研究表明，ebselen依布硒对新型冠状肺炎covid-19病毒的重要药物靶向main protease (m pro )蛋白酶有很强的抑制作用。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

23. elvitegravir

elvitegravir是人类免疫缺陷病毒整合酶抑制剂。是gilead科技企业生产的治疗hiv的重要4种药物之一，在难治性hiv患者中，isentress (药品名)的疗效和耐受力得到了证实。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

24. enzaplatovir恩德培

enzaplatovir流感病毒，融合蛋白抑制剂，抗呼吸道合胞病毒。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

25. favipiravir法拉路

favipiravir法柱道主要用于治疗成人新型或再流行的流感。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

26. fosamprenavir福沙那魏

fosamprenavir福沙那魏是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的磷酸酯前药，溶解性得到改善。有抗hiv感染作用。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

27. galidesivir

galidesivir是与腺苷类似物直接作用的抗病毒药物，它破坏了病毒rna依赖的rna聚合酶( rdrp )活性，最初开发了治疗丙型肝炎病毒的腺嘌呤类似物。 galidesivir在体外对多种rna病毒病原体有活性，包括丝状病毒和mers-cov、sars-cov、sars-cov-2等新兴感染因子。

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( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

28. ganciclovir更昔洛韦

更昔洛韦(丙氧基鸟苷)是抗dna病毒药物，可以转化为被病毒胸苷激酶和细胞激酶激活的三磷酸型。这是儿童重症巨细胞病毒( cmv )感染的一线药物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

29. hydroxychloroquine羟基氯喹

hydroxychloroquine羟氯喹是抗疟疾药。属于旧药的新使用。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

30. idx-184

idx-184是抗病毒药，是为了治疗丙型肝炎作为rna聚合酶抑制剂而开发的。初期临床试验显示了一定的效果，但没有通过iib期试验。但是，该药物的研究还在继续，对茨卡病毒、mers、sars-cov-2等冠状病毒等新病毒显示出一定的药物活性。

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( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

31. imatinib

imatinib(sti571 )是可用于口服生物的酪氨酸酶抑制剂，可选择性抑制bcr/abl、v-abl、pdgfr、c-kit激酶活性。 imatinib还抑制sars-cov和mers-cov。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

32. indinavir英地那韦

indinavir英地那韦是抗逆转录病毒治疗( art )的药物。这也被称为crixivan。是merck&co .制造的。 indinavir于1996年被批准为hiv感染者用的抗逆转录病毒药物( arv )。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

33. ledipasvir女士帕韦

ledipasvir女士道是吉利德开发的治疗丙型肝炎的药。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

34. maribavir

maribavir是一种被称为苯并咪唑核苷的药物，是一种可口服生物利用的抗病毒疗法，目前正在ⅲ期临床开发中，用于巨细胞病毒( cmv )感染或疾病的治疗。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

35.mefloquinehydrochloride ( LA RIAM )盐酸甲氟喹

mefloquinehydrochloride盐酸甲氟喹用作抗疟疾药。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

36. montelukast曼鲁特

montelukast曼鲁特是口服的白三烯受体拮抗剂，特异性抑制气道中的半胱氨酸白三烯( cyslt1)受体，改善气道炎症，比较有效地控制哮喘症状，抑制sars-cov-2

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low

37. nelfinavir内菲纳维尔

纳米比亚是一种蛋白质组学抑制剂，通过抑制多蛋白gag-pol的开裂，产生无感染性的病毒，用于获得免疫缺陷综合征(艾滋病)和hiv-1感染患者。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

38. niclosamide氯硝基苯胺

niclosamide氯硝苯丙胺是驱虫药。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

39. nitazoxanide硝化

nitazoxanide硝唑具有抗原虫、抗肠道寄生虫、抗菌、抗病毒等药效，应用行业也比其他药物广。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low

40. oseltamivir时尚

oseltamivir奥西他韦是一种抗病毒药物，通过阻止病毒及其宿主细胞化学切断，延缓流感病毒在人体内细胞之间的传递。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

41. peramivir帕拉米维尔

peramivir帕拉米韦是治疗h7n9的药。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

42. photofrin

photofrin是最早正式上市的光动力治疗药，应用于恶性肿瘤治疗。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low or ( claims = " wr _ 246310 " or claims = " cl _ 184116 " or claims = " l _ 184 _ 116 " ) orcl =。

43. polydatin虎杖苷

polydatin虎杖苷是植物虎杖的提取物，可用于镇咳、调节血脂、降低胆固醇、抗休克。研究表明，具有抑制新型冠状病毒的攻击效果。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low

44. presatovir普沙托韦

presatovir普沙托维尔是抗病毒药，是为了治疗呼吸道合胞病毒感染而开发的。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

45. px-12

px-12是比较有效的thioredoxin-1(trx-1 )抑制剂，作用于trx-1上的cys73的不可逆硫代烷基化。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

46. raltegravir棘轮

raltegravir拉奇拉奇维尔是一种抗逆转录病毒药物，和其他药物一起用于治疗hiv/aids。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

47. remdesivir瑞德西魏

remdesivir瑞德西魏是吉利德科学企业在磨药品。 remdesivir是具有抗病毒活性，对sars-cov和mers-cov有抑制作用的核苷类似物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

48. ribavirin利巴韦林

ribavirin利巴韦林是一种抗逆转录病毒药物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

49. ritonavir and lopinavir利特纳韦和罗皮纳韦

ritonavirand lopinavir立陶宛和罗非那韦是复合制剂，其中的“罗非那韦”和“立陶宛”分别是两种药。罗匹那韦是蛋白酶抑制剂，可以与hiv蛋白酶的催化部位结合，干扰病毒的组装过程。这是因为它被用作抗病毒药。利托那韦也是hiv蛋白酶抑制剂，但低剂量的利托那韦可以抑制肝脏代谢，从而提高罗哌维尔的血药浓度。

财讯：对抗冠状病毒关联技术的专利检索（第3辑候选抗病毒药物）

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

50. saquinavir煞鸡大楼

saquinavir芍药比尔是蛋白酶抑制剂，临床上主要与其他抗逆转录病毒药物联合使用，治疗I型人免疫缺陷病毒( hiv )感染。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And “ORC TXT = " SCH _ 52852 " )

51. selamectin褪黑素

褪黑素，抗寄生虫药。用于治疗狗、猫蛔虫、钩虫、疥癣、跳蚤、木虱的感染。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

52. shikonin紫草素

紫醌是从天然植物的宗阜根中提取的紫红色茶醌类天然色素，主要成分是紫醌及其标题生物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

53. sofosbuvir索菲亚布道

sofosbuvir索菲亚是吉利德企业为治疗慢性丙型肝炎而开发的新药。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And _ 7977 " ORC TXT = " SO valdi * " ) OR ( Claims = " HePCVIR * " OR Claims = " PSI _32

54. tdz-8

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

55. tenofovir替代诺福维尔

tenofovir为诺福韦，是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。比较有效地对抗多种病毒，可用于病毒感染性疾病的治疗。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

56. thiabendazole噻唑

( CL = " A61k 31/low " ORCL =32

57. tideglusib

tideglusib是不可逆的、非atp竞争性的gsk-3β抑制剂、阿尔茨海默病的临床药物。

( CL = " A61k 31/low " ORCL = " A61k 38/low " ORCL = " A61k 45/06/low " ) And

58. tilorone替代罗隆

tilorone为罗隆，是临床上广谱的抗病毒药，对多种动物肿瘤有明显的抑制作用。也是低分子干扰素诱导剂。